-期待利用英国Sygnature Discovery自主技术加快自身免疫疾病新药的开发

为开发新药，大熊制药将扩大全球开放合作领域。

4月18日，大熊制药宣布与全球综合新药开发公司Sygnature Discovery关于发掘自身免疫疾病新药有效物质进行了开放式协同合作。

Sygnature Discovery将提供其专有的基于片段的药物发现(Fragment-Based Drug Discovery,FBDD)和虚拟高通量筛选(Virtual Screening,VS)技术，加速大熊制药用以治疗自身免疫性疾病的新药开发进程。此外，大熊制药还将获得蛋白质科学和晶体学方面的支持，以验证并确保作用机制的安全性。

通过此次合作，大熊制药希望将其药物发现范围扩大到蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)领域，继续落实新一代新药开发战略。

Sygnature Discovery是一家综合新药开发公司，创立于2004年，侧重于支持早期药物开发和临床试验。该公司总部位于英国诺丁汉，提供技术和药物发现方面的专业知识，以加快靶点确证、苗头化合物识别、苗头化合物到先导化合物的过程、以及先导化合物优化和药物发现计划。该公司的能力范围涵盖医药化学、体外和体内生物学、高通量筛选（HTS）、计算化学和信息学、药动力学(DMPK)、剂型和制剂以及蛋白质晶体学。Sygnature Discovery在药物发现方面取得多项市场领先成就，包括自2011年以来交付临床的22种化合物（第一阶段至第三阶段）、进入临床前开发的41种化合物，以及Sygnature Discovery科研人员提交的170多项专利申请。

Sygnature Discovery首席执行官Simon Hirst评论道：“我们很高兴能与大熊制药的优秀科学家团队合作，共同展开综合药物开发合作。Sygnature已经搭建起FBDD平台，该平台将专有的片段收集与高通量生物物理筛选技术相结合，可以快速识别并对片段苗头化合物进行表征。我们期待将这项技术与我们基于计算机模拟的虚拟高通量筛选专业技术相结合，用于识别高价值苗头化合物和先导化合物，并加速大熊制药的新型小分子开发进程。”

大熊制药新药开发中心负责人表示：“我们积极寻求各种创新平台技术的开放式合作，促进全球新药开发。我们相信，与Sygnature Discovery的合作将为扩大我们公司的新药研发管线树立一个新的里程碑。”

名词解释：

基于片段的药物发现(FBDD)

它是新药开发的最新程序，通过片段化合物（分子量小于200）来寻找先导物质。首先选择对新药靶点具有高结合能力的片段化合物，在使用药物化学构建化合物之前，通过蛋白质结构晶体学确认片段化合物的结合位置，并且可以通过结构化学找到前体以确保专利性和新颖性。

虚拟筛选(VS)

虚拟筛选是一种用于开发新药的计算机辅助技术。这种技术使用包含各种化合物结构信息的计算机库，可以识别出最有可能与药物靶点结合的物质。这项技术可以通过提供药物相似性、结合力、结合状态等方面的各种预测数据来加速新药开发，利用计算机在短时间内对数百万种化合物进行分析。

虚拟高通量筛选(vHTS)

不同于为了确认新候选药物的有效性而进行多次HTS评估，这项技术可以引入各种化合物有效性的计算公式和现有结果，从而得出将近数亿种化合物的有效性预测结果。由于这是一种预测技术，必须对实际结果进行检测，但该技术已被用来加速新药开发，将数亿种化合物筛选到100至1000种的范围内。